18194-24-6二肉豆蔻?;蚜字珼MPC的應(yīng)用細(xì)談
二肉豆蔻?;蚜字簿褪撬追Q的DMPC,這款磷脂被經(jīng)常用于脂質(zhì)體的制備,那么本期AVT小編給大家講一講DMPC適用于哪些脂質(zhì)體呢?首先我們先來看一下DMPC的基本信息。
1、中文通用名稱:二肉豆蔻?;蚜字?/strong>
2、化學(xué)名稱:1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿
3、英文通用名稱:DMPC
4、CAS號(hào):18194-24-6
5、級(jí)別:試劑
6、分子量:677.96
7、分子式:C36H72NO8P
8、性狀:白色粉末或固體
9、保存條件:-20℃以下,遮光密閉
合成磷脂DMPC二肉豆蔻?;蚜字瑧?yīng)用之維替泊芬Visudyne
Visudyne(維替泊芬脂質(zhì)體)是由瑞士諾華公司(Novartis AG)研制的一款光動(dòng)力療法脂質(zhì)體藥物,是維替泊芬的脂質(zhì)體制劑,主要成分維替泊芬是光敏劑,在有氧條件下,通過一定波長的光激huo,可產(chǎn)生活性氧自由基,損傷局部新生血管內(nèi)皮細(xì)胞,引起血管閉合。臨床用于zhi療具有脈絡(luò)膜新生血管癥狀(CNV)的濕型年齡相關(guān)黃斑變性(AMD)。是目前FDA唯yi批準(zhǔn)的用于zhi療濕型AMD的藥物,在全球70多個(gè)國jia銷售。2004年開始在我國銷售,商品名“維速達(dá)爾”。
Visudyne經(jīng)靜脈注射進(jìn)入血液后,維替泊芬與脂蛋白結(jié)合,進(jìn)而聚集于黃斑center處的新生血管,半衰期5~6小時(shí)。其在制劑時(shí)采用了日本精化株式會(huì)社的“Presome”技術(shù),該技術(shù)可簡(jiǎn)化脂質(zhì)體生產(chǎn)工藝,并具有良好的重復(fù)性、穩(wěn)定性。
維替泊芬(吸收波長692nm)作為Visudyne 的API同時(shí)也是光敏劑,通過低強(qiáng)度、波長為689±3nm的非致熱紅光源照射病變部位,在有氧環(huán)境下發(fā)生光化學(xué)反應(yīng)形成單氧以產(chǎn)生局部細(xì)胞毒作用,并產(chǎn)生活性氧自由基,損傷局部新生血管內(nèi)皮細(xì)胞,幫助血管閉合。這樣的作用原理使得Visudyne 的光動(dòng)力zhi療具有低毒性、高選擇的優(yōu)點(diǎn)。
chu方中磷脂組成為DMPC和EPG,維替泊芬與磷脂用量的摩爾比為1:8,Z終產(chǎn)品粒徑在150nm~300nm左右。因維替泊芬的親脂性其包封率可接近全。
合成磷脂DMPC二肉豆蔻?;蚜字瑧?yīng)用之兩性霉素B(AmB)
兩性霉素B(AmB)是某些致命性全身真jungan染唯yi有效的zhi療藥物,然而其毒性也很大,因此,臨床應(yīng)用時(shí)必須從拯救生命的效益和可能發(fā)生的不良反應(yīng)危險(xiǎn)性權(quán)衡考慮,這在很大程度上限制了該藥物的應(yīng)用。脂質(zhì)體可改變AmB的體內(nèi)分布,從而極大的減輕腎毒性及其他副反應(yīng)的發(fā)生,是相對(duì)安全的AmB制劑?,F(xiàn)在已上市的AmB脂質(zhì)體主要有AmBisome、Abelcet、Amphotec。
Abelcet實(shí)際為AmB的磷脂復(fù)合物混懸注射液,無菌、無熱原,黃色,外觀不透明,pH值為5-7。含AmB100mg/20ml/瓶。Elan產(chǎn)品,1995年在歐美上市。該復(fù)合物電鏡顯示為帶狀結(jié)構(gòu)。Abelcet由兩性霉素B與兩種磷脂以1:1的藥脂摩爾比復(fù)合而成。兩種磷脂DMPC和DMPG的摩爾比為7:3,每支20ml,每ml含5.0mg兩性霉素B,3.4mgDMPC,1.5mgDMPG,9.0mg氯化鈉。